Caracterización de los fármacos antimicrobianos para el tratamiento de la cistitis aguda no complicada

Síntomas de cistitis aguda

La terapia correspondiente, efectiva y oportuna de cualquier IMP conduce a una frecuencia significativamente mayor de cura sintomática y bacteriológica y una mejor prevención de la reinfección. Desafortunadamente, el tratamiento puede conducir a la resistencia a los antibióticos a los patógenos y las bacterias de los comentarios y tener efectos adversos en la flora intestinal y vaginal, por lo que es muy importante consultar inmediatamente a un médico y elegirlo correctamente.

Recomendaciones clínicas para el tratamiento de la cistitis aguda sin complicaciones

La Sociedad Estadounidense de Especialistas en enfermedades infecciosas (IDSA) en cooperación con la Sociedad Europea de Microbiología y Enfermedades Infecciosas (ESCMID) publicó recomendaciones clínicas para el tratamiento con cistitis y pielonefritis no complicada aguda en 2011. Este documento se convirtió en una referencia invaluable en la oficina del IMP. Este manual analiza factores importantes para elegir el tratamiento óptimo:

  • la naturaleza de la resistencia de los uropatógenos;
  • sensibilidad de las bacterias urepatogénicas a los medicamentos antimicrobianos;
  • La posibilidad de efectos secundarios de los medicamentos antimicrobianos.  

En cuanto a la sensibilidad, se observan dos hechos importantes en este liderazgo:

  1. La estabilidad de los uropatógenos a los antibióticos ha aumentado en los últimos años;  
  2. La naturaleza de la resistencia demuestra una variabilidad geográfica significativa entre países e incluso regiones.  

Por lo tanto, las recomendaciones revisan periódicamente debido al desarrollo constante de la resistencia, el desarrollo de nuevas herramientas y la realización de investigaciones que muestran la superioridad y la ineficiencia de los medicamentos. Según las recomendaciones e investigaciones, se cumplen mejor con los requisitos para los medicamentos para el tratamiento de la cistitis sin complicaciones, las siguientes sustancias:

  • fosfomicina;
  • nitrofurantina.

Se utilizaron los siguientes criterios de selección: farmacocinética, interacción, la probabilidad de golpear (la probabilidad de que el microorganismo sea sensible a los antibióticos), el desarrollo de la resistencia, el uso específico para los IMP, la efectividad, los efectos secundarios, la frecuencia de dosis, la duración del tratamiento, el costo.  

El estudio incluyó los siguientes fármacos: amoxicilina (con o sin ácido clavulánico), nitrofurantina, sulfametizol, trimtoprime, co-trrimoxazol, ciprofloxacina, norfloxacina, offloxacina y trometamol de fosfomicina.

Caracterización de la primera línea de tratamiento de infecciones del tracto urinario inferior

Tabla 1. Primera línea para el tratamiento de la cistitis

 

Sustancia Dosificación La duración del tratamiento
Fosfomicina trometamol 3 g de una sola dosis Una sola dosis (una vez)
Nitrofurantina  50-100 mg cuatro veces al día 5-7 días

 

Fosfomicina trometamol

La fosfomicina se abrió en 1969 como representante de la nueva clase de antibióticos de fosfón.  

Sustancia activa: fosfomicina. Formulario de liberación: gránulos para la preparación de la solución, en el empaque 1 o 2 paquetes, dosis de fosfomicina 3 g/bolsa, 2 g/bolsa.

Se refiere al grupo clínico y cultural a los roantisépticos, antibióticos (derivados del ácido fosfónico).  

Espectro de acción

La fosfomicina tiene una actividad bactericida de un amplio espectro de acción en relación con:

  • Staphylococci (Staphylococcus spp. );  
  • Enterococci (Enterococcus spp. );  
  • Haemophilus spp;
  • la mayoría de las bacterias gramnegativas intestinales, incluidas el 95. 5% E. coli, produciendo β-lactamasas del espectro expandido (BLRS);
  • Cepas de E. coli que producen metal-β-lactamasa sensible a la fosfomicina;
  • Citrobacter spp. ;  
  • Enterobacter spp. ;
  • Klebsiella spp. , Klebsiella pneumoniae;  
  • Morganella morganii;  
  • Proteus mirabilis;  
  • Pseudomonas spp. ;  
  • Serratia spp.  

La peculiaridad de la droga

  • La fosfomicina de la trometamol se prescribe exclusivamente para el tratamiento de la cistitis aguda no complicada en forma de una dosis única de 3 gy no recetada para pielonefritis.  
  • Se absorbe mejor si lo tomas antes de comer.  
  • Alcanza una alta concentración en la orina y conserva un alto nivel durante más de 24 horas.

En varios estudios, se comparó la efectividad clínica y microbiológica de la fosfomicina con otros antimicrobianos de la primera fila con cistitis sin complicaciones. La eficiencia clínica de una dosis (3 g) de fosfomicina es del 91% (la cura ocurre en el 91% de los pacientes). El indicador es comparable a la nitrofurantoina (93%), trimetromo-sulfametoxazol (93%) y fluoroquinolonas (90%) en la cistitis no complicada aguda.  

Ventajas del tratamiento con fosfomicina

El nivel microbiológico de fosfomicina de curación (80%) es más bajo que el de los antibióticos comparables en un 88-94%. Sin embargo, un metaanálisis reciente de 27 estudios no reveló las diferencias en la efectividad entre la fosfomicina y otros antibióticos para el tratamiento de la cistitis y descubrió los siguientes hechos:

  • La fosfomicina causa reacciones significativamente menos adversas, que es la más importante, incluso en las mujeres embarazadas.
  • Un beneficio adicional es tratar microorganismos múltiples resistentes. Varios estudios de in vitro demostraron que la fosfomicina es activa en relación con el Staphylococcus aureus resistente a Vancico y los palos gramnegativos que producen BLR.  
  • Efectivo en el tratamiento del IMP causado por K. pneumoniae.  
  • Tiene un efecto secundario mínimo en el cuerpo. Esto se indica por la alta frecuencia de la susceptibilidad de E. coli en regiones con uso frecuente de fosfomicina con cistitis no complicada en mujeres;
  • Conveniencia de un solo modo de dosis.

Indicación

  • cistitis aguda (origen bacteriano);
  • exacerbación de la cistitis recurrente (origen bacteriano);
  • uretritis (bacteriana no específica);
  • Bacteriuria de mujeres embarazadas asintomáticas;
  • Imp después de las operaciones;
  • Prevención de Imp.

Dosis y método de aplicación

 

Tratamiento de cistitis aguda simple Formas recurrentes/pesadas de Imp Prevención de Imp
Adultos - 3. 0 g (1 paquete) una vez

 

Niños (de 5 años) - 2. 0 g una vez

Adultos: 3. 0 g dos veces, la segunda recepción después de 24 horas Primera técnica: 3. 0 g 3 horas antes del procedimiento de operación/diagnóstico

 

Segundo truco: 3. 0 g 24 horas después de la primaria

Recomendaciones para su uso

  • Siga todas las instrucciones de la etiqueta.  
  • La fosfomicina generalmente se prescribe solo en una dosis.  
  • No tome cantidades grandes/más pequeñas o más si no lo prescribe un médico.
  • Se puede usar simultáneamente/después de comer.
  • La fosfomicina es un fármaco en polvo, antes de usarlo debe diluirse con agua. No tome polvo seco sin agregar agua.
  • Disuelva una bolsa de 1/2 taza de agua fría, mezcle y beba inmediatamente. Puede agregar un poco más de agua al mismo vaso, agitar cuidadosamente y beber inmediatamente para garantizar una dosis completa.
  • No mezcle con agua caliente.
  • Es bueno tomarlo durante la noche. Habrá una ruptura más larga entre la orina, lo que garantizará una presencia más larga del medicamento en la vejiga y un efecto más efectivo.
  • Almacene a temperatura ambiente lejos de la humedad y el calor en el embalaje original.

Otras instrucciones:

  • Los síntomas no pueden pasar por completo inmediatamente, después de 2-3 días;
  • Es necesario contactar a un urólogo si los síntomas no desaparecen dentro de los 3 días posteriores al tratamiento, aparecerán fiebre u otras nuevas quejas;
  • Antes de aplicar al paciente, se recomienda consultar a un médico para asegurarse de que la fosfomicina sea un antibiótico adecuado para el tratamiento. Además, se puede requerir análisis de orina antes y después de tomar este medicamento.

Contraindicaciones:

  • Niños menores de 5 años;
  • reacciones alérgicas a los componentes;
  • Insuficiencia renal severa.

Efectos secundarios generales:

  • náuseas, trastorno estomacal, diarrea ligera;
  • dolor de cabeza, mareos;
  • Picazón o secreción vaginal (raramente).

Interacción de drogas

No se recomienda la ingesta simultánea con meteclopramida para evitar debilitar la acción de la fosfomicina.

Por lo tanto, la conveniencia de un régimen de dosis único, la actividad in vitro en relación con los palos de gramo resistentes que causan cistitis simple e inmadura sin complicaciones,  Y la tendencia mínima al daño lateral hace que la fosfomicina sea una opción útil en el tratamiento de infecciones del MVP inferior (cistitis, uretritis).

Nitrofurantina 

Sustancia activa: nitrofurantina. Formulario de liberación: tabletas, dosis 100 mg, 50 mg.

Se refiere de acuerdo con el grupo clínico y cultivológico para roantisépticos, antimicrobianos.  

La nitrofurantina, relacionada con el grupo de nitrofuranos sintéticos, se presentó originalmente en forma de una forma microcristalina. En 1967, la forma de macrocristalina con tolerancia gastrointestinal mejorada estuvo disponible.  

Actualmente, hay dos tipos principales de nitrofurantina: una forma macrocristalina y una mezcla de formas microcristalinas y macrocristalinas (25 mg de macrocristales más 75 mg de monohidrato). Las especies mixtas en el sistema patentado de doble parto, en la Federación de Rusia, no están registradas y no están en circulación.  

El mecanismo de acción

Los mecanismos de actividad bacteriana de la nitrofurantina incluyen varios sitios:

  • inhibición de la transmisión ribosómica;  
  • daño al ADN bacteriano;
  • Intervención en el ciclo CREB.  

La nitrofurantina está activa en relación con:  

  • Más del 90% de las cepas intestinales que causan el IMP;
  • Enterococcus, incluida la resistencia a la vancomicina;
  • Klebsiella spp. ;  
  • Proteus spp. ;
  • Los estafilococos (dorados y saprofíticos) son generalmente susceptibles.

La resistencia al medicamento es rara, probablemente debido a múltiples áreas de la droga. Sin embargo, Proteus, Serratia y Pseudomonas tienen resistencia natural a la nitrofurantoína.  

Nitrofurantino también puede ser una opción adicional para el tratamiento antimicrobiano oral de la cistitis no complicada aguda causada por BLR productoras de bacterias.

Farmacocinética.  La absorción mejora al comer. Las concentraciones de nitrofurantina en suero son bajas o no se definen a dosis estándar, no se detecta el contenido de la glándula próstata. Se excreta principalmente con la orina, donde la concentración del fármaco (de 50 a 250 mg/ml) supera fácilmente 32 mg/ml de MPC.  

La nitrofurantina no debe prescribirse a pacientes con insuficiencia renal pronunciada (aclaramiento de creatinina <60 m/min), pero los estudios observaron una alta eficiencia del fármaco en pacientes con aclaramiento de creatinina de 60-30 ml/min.  

Seguro para su uso en mujeres y niños embarazadas.

Indicaciones:  Cystitis (origen bacteriano) Tratamiento y prevención.

Dosificación.  Un urólogo lo prescribe individualmente en función de la gravedad del estado, la duración y la gravedad de los síntomas.  

La dosis habitual para adultos con cistitis:

  • De 50 a 100 mg por vía oral 4 veces al día durante 1 semana o durante al menos 3 días después de alcanzar la esterilidad de la orina. La dosis habitual para adultos para la prevención de la cistitis:
  • De 50 a 100 mg por vía oral una vez al día antes de acostarse. Dosis infantil para el tratamiento de la cistitis:
  • 1 mes y más: 5–7 mg/kg/día (hasta 400 mg/día) por vía oral en 4 dosis. La dosis habitual de los niños para la prevención de la cistitis:
  • 1 mes y más: de 1 a 2 mg/kg/día (hasta 100 mg/día) oralmente en recepciones 1-2.

La mayoría de los expertos están de acuerdo con la recomendación de un curso de 5 días del medicamento para el tratamiento de la cistitis no complicada aguda. Los estudios mostraron la frecuencia de la curación clínica temprana con nitrofurantoína del 79% al 95% y la frecuencia de la cura microbiológica del 79 al 92%. En el agregado del estudio de la efectividad clínica, indican la equivalencia general entre nitrofurantoína, prescrita durante 5 o 7 días y trimetromo-sulfametoxazol (perlas), ciprofloxacina y una dosis única de trometamol fosfomicina (monural). Sin embargo, la velocidad de la cura microbiológica ha demostrado constantemente un efecto ligeramente más favorable para los medicamentos de comparación.

Recomendaciones a los pacientes

  • Es necesario seguir todas las recetas e instrucciones del médico en las instrucciones para el medicamento.  
  • No use en cantidades grandes o más pequeñas o más largas de lo recomendado.
  • Es mejor tomar nitrofurantina con alimentos (aumentos de biodisponibilidad).
  • Se recomienda observar la recepción durante todo el período prescrito. Los síntomas pueden pasar antes, pero el tratamiento no puede detenerse mientras la infección se elimina por completo. Las dosis pueden aumentar el riesgo de un mayor desarrollo de infecciones resistentes a los antibióticos y el riesgo de recaída.  
  • La nitrofurantina no trata las infecciones virales, por ejemplo, un resfriado o gripe.

Efecto secundario

Efectos secundarios generales:

  • dolor de cabeza, mareos;
  • formación de gases, trastorno estomacal;
  • diarrea ligera;  
  • Picazón o secreción vaginal.

Mucho menos a menudo se encuentran:

  • diarrea acuosa o sangrienta;
  • dolor repentino o incomodidad en el cofre, respiración silbante, tos seca;
  • dificultad para respirar;
  • fiebre, escalofríos, dolores en el cuerpo, fatiga, pérdida de peso inexplicable;
  • entumecimiento, hormigueo o dolor en las manos o piernas;
  • Problemas hepáticos: náuseas, dolor en la parte superior del estómago, picazón, sensación de fatiga, pérdida de apetito, orina oscura, heces de arcilla, ictericia (amarillamiento de la piel o ojo);  
  • El síndrome similar al lupido: dolor o edema articular con fiebre, glándulas inflamadas, dolor muscular, dolor en el pecho, vómitos, pensamientos o comportamientos inusuales, erupciones manchadas.

Los efectos secundarios graves pueden ser más probables en las personas mayores, en enfermedades a largo plazo o debilitadas.

Contraindicaciones:  

  • trastornos graves de la función excretora de los riñones;  
  • insuficiencia renal;  
  • Oliguria;
  • falla de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
  • embarazo;
  • edad hasta 1 mes;
  • reacciones alérgicas a los componentes;
  • Xn II-III Etapas;  
  • cirrosis;  
  • hepatitis crónica;  
  • Porfiria aguda;  
  • lactancia.

Aplicación en el embarazo

La categoría de la droga en relación con el embarazo: en (según la Agencia de Salud de la FDA - EE. UU. ). Se cree que este medicamento no dañará a un niño no nacido en las primeras etapas del embarazo. En las últimas 2-4 semanas de embarazo, está contraindicado.

La nitrofurantina puede penetrar en la leche materna, durante la lactancia no se prescribe.

Instrucciones especiales

  • El riesgo de neuropatía periférica aumenta en presencia de anemia, diabetes mellitus, lon grave, violación del equilibrio electrolítico, la falta de vitaminas del grupo B.
  • La nitrofurantina no se usa para el tratamiento de la prostatitis, lesiones de la sustancia cortical de los riñones, la paranefritis purulenta. Con la pielonefritis, no se les prescribe debido a la ineficiencia.
  • La nitrofurantina puede dar resultados inusuales con cierta glucosa de laboratorio (azúcar) en la orina.

Interacción de drogas

  • Con fluoroquinolons es incompatible.
  • Antácidos basados en el magnesio del trilicato, ácido desagradable mientras toman la actividad antimicrobiana de la nitrofurantina.
  • La secreción del canal que bloquea la secreción del canal no se prescribe, ya que aumentan la toxicidad de la nitrofurantina (el contenido de sangre aumenta), reducen las propiedades bactericidas (el contenido en la orina se reduce).

La nitrofurantina se considera el remedio terapéutico de la primera línea en cistitis aguda sin complicaciones debido a:  

  • la efectividad de un curso de 5 días;  
  • un pequeño riesgo de efectos secundarios y daños a la flora normal de una persona;  
  • Resistencia mínima de bacterias;
  • Efectividad comparable a otros medicamentos antimicrobianos.